EFEKTIVITAS AGONIS RESEPTOR OPIOID KAPPA PADA NYERI AKUT DAN KRONIK
ABSTRAK: Reseptor kappa
merupakan salah satu sub unit reseptor opioid yang jika diaktivasi dapat mempunyai
efek analgesik tetapi dengan risiko dependensi yang lebih kecil dari pada sub
unit reseptor opioid yang lain (mu dan delta). Penelitian ini bertujuan untuk menentukan
efektivitas agonis reseptor opioid kappa pada keadan nyeri akut dan kronik (inflamasi
dan neuropati), sehingga diharapkan didapatkan strategi baru dalam penanganan
nyeri. Untuk pengujian efektivitas antinyeri dari agonis reseptor kappa, trans-1S,2S]-3,4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)
cyclohexyl]benzeneacetamide (-)U50,488H
diinjeksikan secara subkutan mulai dosis 3 mg/kgbb hingga 20mg/kgbb kemudian
dilakukan uji hot plate dan tail flick, sebagai pembanding digunakan morfin 10mg/kgbb.
Pegujian dilakukan pada 15, 30, 45, 60,
90 dan 120 menit setelah penginjeksian (-)U50,488H. Aktivitas antinyeri
dinyatakan dalam % MPE (maximal possible antinociceptive effect). (-)U50,448H
memiliki aktivitas antinyeri sebanding dengan dosis pemberian baik pada keadaan
nyeri akut, inflamasi maupun neuropati. Pada dosis 3 mg/kgbb menghasilkan 47%
MPE, dosis 5,6 mg/kgbb menghasilkan 76% MPE, dosis 10mg/kgbb menghasilkan 88%
MPE dan dosis 20 mg/kgbb menghasilkan 100% MPE. Waktu puncak dicapai pada 15
menit setelah injeksi. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa aktivasi
reseptor kappa juga dapat memberikan efek anti nyeri, baik pada nyeri akut,
inflamasi maupun neuropati.
Key word: kappa, nyeri akut,
nyeri kronik, inflamasi, neuropati, U50-488H
Penulis: Mahardian Rahmadi,
Junaidi Khotib, Budi Suprapti, dan Siti Sjamsiah
Kode Jurnal: jpfarmasidd060026
