PENGARUH KOMPLEKSASI INKLUSI ATORVASTATIN DENGAN β-SIKLODEKSTRIN TERHADAP FORMULASI DAN EVALUASI FAST DISINTEGRATING TABLETS (FDT) ATORVASTATIN
Abstract: Atorvastatin
merupakan salah satu zat aktif penurun kolesterol darah golongan statin atau
inhibitor HMG-CoA reductase. Atorvastatin memiliki karaktersitik biofarmasetik
kelarutan dalam air yang buruk tetapi
permeabilitas dalam membran usus yang tinggi (BCS kelas II), sehingga
untuk memperbaiki bioavailabilitasnya dapat diupayakan dengan cara memperbaiki
tingkat kelarutannya dalam air. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui
pengaruh kompleksasi inklusi atorvastatin dengan β-siklodekstrin terhadap
kelarutan dan disolusinya serta terhadap proses formulasi sediaan Fast
Disintegrating Tablets (FDT). Kompleks inklusi dibuat dengan cara kneading
method dengan perbandingan molar atorvastatin dengan β-siklodkestrin; 1:1, 1:2,
dan 1:3. Studi ketetapan kesetimbangan kompleks didapat 502,087 M-1. Hasil uji
disolusi dalam medium buffer fosfat pH 6,8 menunjukkan peningkatan laju
disolusi atorvastatin dalam kompleks inklusi atorvastatin-β-siklodkestrin
(KIAS) masing-masing sekitar 5,76% (1:1); 8,89% (1:2); dan 7,73% (1:3). Hasil
karakterisasi KIAS dengan metode X-ray difraction (X-RD), spektroskopi
inframerah, dan differential scaning calorimetry (DSC) menunjukkan adanya
pembentukan kompleks inklusi. Formulasi FDT dibuat dengan menggunakan metode
kempa langsung terhadap 6 formula (3 formula menggunakan KIAS dan 3 formula
tanpa KIAS), superdisintegrat yang digunakan adalah Kyron T 314 dengan variasi
penggunaannya masing-masing sebanyak 2, 4, dan 6% dan variasi kekerasan tablet
sebesar 4 dan 6 N. Hasil evaluasi FDT menunjukan bahwa FDT dengan KIAS lebih
baik dibandingkan dengan FDT tanpa KIAS. Hasil uji disolusi FDT dalam medium
buffer fosfat pH 6,8 diketahui terjadi peningkatan laju disolusi atorvastatin
dalam FDT KIAS. Dengan demikian, dapat disimpulkan bahwa kompleksasi inklusi
atorvastatin dengan β-siklodkestrin dapat meningkatkan laju disolusi
atorvastatin secara signifikan.
Kata kunci: Atorvastatin, β-siklodkestrin, Kompleks Inklusi, FDT
Penulis: Dilal Adlin Fadil,
Taofik Rusdiana, Muchtaridi
Kode Jurnal: jpfarmasidd160767
